Metizol yra antitiroidinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga — tiamazolas (kitas pavadinimas: metimazolas, tarptautinis INN). Tai pagrindinis vaistas hipertireozei (padidėjusiam skydliaukės aktyvumui), Greivso (Graves) ligai, toksinei mazginei strumai ir tirotoksinei krizei gydyti. Lietuvoje registruotos Metizol 5 mg plėvele dengtos tabletės (Viatris / „Polpharma"). Vaistas nėra antibiotikas — jį dažnai painioja su metronidazolu dėl panašaus skambesio, todėl prieš pirkdami ar vartodami tabletes patikrinkite ant pakuotės nurodytą veikliąją medžiagą.
Trumpai
- Veiklioji medžiaga: tiamazolas — tioamidinė antitiroidinė medžiaga. Stabdo skydliaukės hormonų (T3, T4) sintezę blokuodama tirperoksidazės fermentą.
- Indikacijos: hipertireozė, pasiruošimas tiroidektomijai ar radioaktyvaus jodo (¹³¹I) terapijai, tirotoksinė krizė.
- Įprasta pradinė dozė: 10–40 mg/parą padalintomis dozėmis (paprastai 2–3 kartus per parą), priklausomai nuo ligos sunkumo; palaikomoji — 5–10 mg/parą.
- Pagrindinis pavojus: agranulocitozė (sunkus neutrofilų skaičiaus sumažėjimas) — apie 0,2–0,5 % pacientų, dažniausiai per pirmus 3 mėnesius. Pacientams, vartojantiems tiamazolą ir staiga karščiuojantiems ar atsiradus gerklės skausmui, būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją ir tirti kraujo formulę.
- Nėštumas: tiamazolas pirmajame trimestre KONTRAINDIKUOTINAS dėl embriopatijos rizikos (aplasia cutis, choanalinės atrezijos, stemplės atrezijos). Pirmajame trimestre keičiamas į propiltiouracilį (PTU). Žindymo metu — vartojama mažomis dozėmis (iki 20 mg/parą) galima.
Kaip Metizol veikia?
Tiamazolas slopina skydliaukės peroksidazę — fermentą, kuris jodina tiroglobuliną ir jungia jodtironinus į T3 (trijodtironiną) ir T4 (tiroksiną). Dėl to mažėja naujų skydliaukės hormonų gamyba. Vaistas neveikia jau esamų hormonų atsargų, todėl klinikinis pagerėjimas atsiranda ne iškart — po 2–4 savaičių, kai išsenka skydliaukėje sukauptas hormonų rezervas. Greitiems simptomų valdymo poreikiams (tachikardijai, drebėjimui, nerimui) priedu skiriami β-adrenoblokatoriai, dažniausiai propranololis arba metoprololis.
Tiamazolas nepakeičia jau pažeistos skydliaukės struktūros — todėl Greivso ligos atveju gydymas paprastai trunka 12–18 mėnesių, vėliau, esant remisijai, palaipsniui mažinamas; jeigu liga atsinaujina, svarstoma definityvi terapija (radioaktyvus jodas arba tiroidektomija).
Kokioms būklėms gydyti skiriamas Metizol?
Metizol skiriamas tik su skydliauke susijusioms problemoms:
- Greivso (Graves) liga — autoimuninė hipertireozė. Pirmos eilės medikamentinis gydymas suaugusiesiems ir vaikams.
- Toksinė mazginė struma ir toksinė adenoma — paprastai gydoma tiamazoliu prieš radioaktyvaus jodo terapiją ar operaciją.
- Tirotoksinė krizė — gyvybei grėsmingas hipertireozės paūmėjimas; gydoma intensyviai didelėmis tiamazolio dozėmis, jodu, β-blokatoriumi ir kortikosteroidais.
- Pasiruošimas tiroidektomijai — 4–8 savaitės tiamazolio prieš operaciją, kad pacientas taptų eutiroidinis (skydliaukės hormonai normalūs).
- Pasiruošimas radioaktyvaus jodo (¹³¹I) terapijai — siekiant sumažinti tirotoksinės krizės riziką po izotopo skyrimo.
Metizol nėra vartojamas hipotireozei (nepakankamai aktyvi skydliaukė) gydyti — tam skirtas levotiroksinas (Euthyrox ir kt.). Tai priešingo veikimo vaistas.
Galimas šalutinis poveikis
Dažniausi (≥1/100): odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, sąnarių skausmas, virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, skrandžio skausmas, viduriavimas), skonio pojūčio sutrikimai (metalinis skonis), galvos skausmas.
Nedažni (≥1/1 000–<1/100): plaukų slinkimas, kepenų fermentų padidėjimas, mialgija (raumenų skausmas), karščiavimas, alopecija.
Reti, bet KRITINĖS svarbos nepageidaujami reiškiniai:
- Agranulocitozė (~0,2–0,5 %) — staigus neutrofilų skaičiaus sumažėjimas, kelias gyvybei grėsmingą infekcijos riziką. Dažniausiai įvyksta per pirmus 90 dienų gydymo. Pacientui, vartojančiam tiamazolą ir pajutusiam karštį (≥38°C), gerklės skausmą, opas burnoje ar sunkų negalavimą, būtina nedelsiant nutraukti vaistą ir kreiptis į gydytoją kraujo formulei ištirti. Tai medicinos urgentas.
- Sunki hepatotoksiškumo reakcija — cholestatinis hepatitas, kepenų nepakankamumas. Reti, bet aprašyti mirtini atvejai. Stebimi kepenų fermentai per pirmus 6 mėnesius.
- ANCA-asocijuotas vaskulitas — retas, bet su ilgalaikiu vartojimu galimas autoimuninis kraujagyslių uždegimas.
- Aplastinė anemija — labai retas, bet sunkus kaulų čiulpų pažeidimas.
- Insulino autoimuninis sindromas — japonų ir kai kurioms kitoms populiacijoms (HLA-DR4) būdinga reta hipoglikemija dėl autoantikūnų prieš insuliną.
Atsargumas ir sąveikos
- Pirmi 3 mėnesiai: bendrojo kraujo tyrimo su leukocitų formule kontrolė kas 2–4 savaites.
- Kepenų funkcija: stebėti ALT, AST, GGT, bilirubiną per pirmus 6 mėnesius ir esant simptomams (gelta, niežulys, šviesios išmatos).
- TSH ir FT4 — kas 4–6 savaites pradžioje, vėliau kas 2–3 mėnesius.
- Sąveikos: tiamazolas didina geriamųjų antikoaguliantų (varfarino) poveikį; β-blokatorių (propranololio, metoprololio) ir digoksino farmakokinetika gali kisti pasiekus eutiroidinę būseną (klirensas mažėja, dozė gali būti mažinama).
- Atskirti nuo skydliaukės hormonų pakaitalo: jeigu vystosi vaistinė hipotireozė (perdozavimas), pridedamas levotiroksinas (gydymo „block-and-replace" schema).
Kaip vartoti Metizol?
Suaugusieji:
- Pradinė dozė (lengva hipertireozė): 10–20 mg/parą, padalinta į 2 dozes.
- Vidutinio sunkumo / sunki: 20–40 mg/parą, padalinta į 2–3 dozes. Tirotoksinė krizė — iki 60–120 mg/parą stacionare.
- Palaikomoji (po 4–8 savaičių, kai TSH ir FT4 normalizuojasi): 5–10 mg/parą vienkartine paros doze ryte.
Vaikams:
- Pradinė dozė — 0,4 mg/kg/parą, padalinta į 2–3 dozes. Palaikomoji — apie pusė pradinės. Gydymas tik pediatro endokrinologo priežiūroje.
Vartojimas su maistu: tabletės geriamos su maistu, kad sumažėtų skrandžio dirginimas. Skirtingai nuo levotiroksino, tiamazoliui maistas reikšmingos sąveikos neturi.
Trukmė: Greivso ligai — paprastai 12–18 mėnesių, po to dozė palaipsniui mažinama. Apie 40–50 % pacientų po nutraukimo išlieka remisijoje; likusiems liga atsinaujina, todėl svarstoma definityvi terapija.
Alternatyvūs ir panašūs vaistai
- Propiltiouracilas (PTU) — antras tioamidinis antitiroidinis vaistas. Privalumas: rečiau prasiskverbia per placentą, todėl pasirinkimas nėštumo pirmajame trimestre. Trūkumai: dažnesnis hepatotoksiškumas (FDA juodos rėmelio įspėjimas), trumpesnis pusinės eliminacijos laikas — vartojamas 2–3 kartus per parą.
- Karbimazolas — tiamazolio pirmtakas (organizme virsta į tiamazolą); Lietuvoje rečiau vartojamas.
- Radioaktyvus jodas (¹³¹I) — definityvi terapija; po procedūros didelei daliai pacientų išsivysto hipotireozė, todėl reikalingas levotiroksinas visam gyvenimui.
- Tiroidektomija (chirurginis šalinimas) — visiškas ar dalinis. Skiriama dideliai stromai, mazgams, jeigu yra įtariama piktybinė neoplazija.
- β-adrenoblokatoriai (propranololis, metoprololis) — simptominiam tachikardijos ir tremoro valdymui, kol tiamazolas pradeda veikti. NĖRA antitiroidinė terapija — neturi įtakos hormonų gamybai.
Dažnai užduodami klausimai
Ar Metizol yra antibiotikas?
Ne. Metizol veiklioji medžiaga — tiamazolas — yra antitiroidinis vaistas, slopinantis skydliaukės hormonų sintezę. Jį dažnai painioja su metronidazolu, kuris yra nitroimidazolinis antimikrobinis preparatas anaerobinėms bakterijoms ir pirmuonims gydyti. Tai du visiškai skirtingi vaistai — visada patikrinkite veikliąją medžiagą ant pakuotės.
Ar Metizol saugus nėštumo ir žindymo laikotarpiu?
Pirmajame trimestre tiamazolas kontraindikuotinas dėl embriopatijos rizikos (aplasia cutis, choanalinė ir stemplės atrezija, omfalocelė). Pirmajame trimestre keičiamas į propiltiouracilį, antrame–trečiame trimestre paprastai grįžtama prie tiamazolio (mažiausia veiksminga doze). Žindymo metu — galima vartoti dozes iki 20 mg/parą; naujagimio skydliaukės funkciją reguliariai kontroliuoja gydytojas.
Per kiek laiko Metizol pradeda veikti?
Klinikiniai simptomai (širdies plakimas, drebulys, prakaitavimas) ima silpti po 2–4 savaičių, kai išsenka skydliaukėje sukauptas hormonų rezervas. Visiškas eutiroidinis būvis paprastai pasiekiamas per 6–12 savaičių. Greitiems simptomams kontroliuoti pradžioje pridedami β-adrenoblokatoriai.
Ką daryti karščiuojant ar atsiradus gerklės skausmui Metizol vartojimo metu?
Tai gali būti agranulocitozės požymis. Nedelsiant nutraukite Metizol ir kreipkitės į gydytoją tą pačią dieną — reikalingas bendrojo kraujo tyrimas su leukocitų formule. Niekuomet netęskite gydymo nepatikrinę kraujo formulės. Agranulocitozė dažniausiai įvyksta per pirmus 3 gydymo mėnesius.
Ką daryti praleidus dozę?
Pamiršus dozę, vartokite tuoj pat, kai prisimenate. Jeigu artėja kitos dozės laikas — praleistos nevartokite, paprastai tęskite. Dvigubinti negalima.
Ar Metizol galima staiga nutraukti?
Vaistinė hipertireozės kontrolė nutraukus tiamazolą greitai pradingsta — hipertireozė atsinaujina per kelias savaites. Gydymo nutraukimas planuojamas gydytojo (paprastai po 12–18 mėnesių, palaipsniui mažinant dozę). Staigus nutraukimas dėl alerginės reakcijos, agranulocitozės ar hepatotoksiškumo yra būtinas — tokiais atvejais pereinama prie alternatyvios terapijos.
Šaltiniai ir daugiau informacijos
Ši informacija parengta remiantis oficialia Metizol charakteristikų santrauka (SmPC) ir tarptautinėmis endokrinologijos gairėmis. Konkrečioms situacijoms — visada pasitarkite su endokrinologu.
Tiamazolio dokumentai
- Metizol charakteristikų santrauka (VVKT) — registruota dozavimo, šalutinio poveikio ir kontraindikacijų informacija.
- Thiamazole (Methimazole) — Drugs.com profile — papildomi klinikiniai duomenys.
Klinikinės gairės
- ATA (American Thyroid Association) 2016 m. hipertireozės gydymo gairės — tiamazolas yra pirmos eilės medikamentinė terapija Greivso ligai gydyti.
- ETA (European Thyroid Association) 2018 m. Greivso ligos gairės — Europos rekomendacijos dėl gydymo trukmės ir definityvios terapijos pasirinkimo.
Lietuviški šaltiniai
- Valstybinė vaistų kontrolės tarnyba (VVKT) — Lietuvoje registruotų vaistų sąrašas, charakteristikų santraukos (SmPC).
- Sveikatos apsaugos ministerija (SAM) — Lietuvos sveikatos politika ir oficialios rekomendacijos.
- E. sveikatos portalas — asmeninė medicininė istorija, e. receptai.
Skubi pagalba ir konsultacijos
- +370 5 236 2052 — Apsinuodijimų kontrolės ir informacijos biuras. Konsultacijos esant apsinuodijimui vaistais ar buitine chemija, visą parą.
- 112 — Bendrasis pagalbos numeris. Greitoji medicinos pagalba.
Šis straipsnis skirtas tik švietimo tikslams ir nepakeičia gydytojo konsultacijos.
