Zonsiloc yra Lenkijos farmacijos bendrovės „Polpharma" gaminamas vaistas, kurio veiklioji medžiaga — bisoprololio fumaratas. Tai selektyvus β₁-adrenoblokatorius (kardioselektyvus), skiriamas aukšto kraujospūdžio, stabilios krūtinės anginos ir stabilaus lėtinio širdies nepakankamumo gydymui. Lietuvoje registruotas trijų stiprumų — 2,5 mg, 5 mg ir 10 mg plėvele dengtos tabletės (Valstybinė vaistų kontrolės tarnyba). Toliau apžvelgiame, kaip Zonsiloc veikia, kokios indikacijos, dozavimo principai, šalutinis poveikis ir kodėl staigus nutraukimas pavojingas.
Trumpai
- Veiklioji medžiaga: bisoprololio fumaratas — selektyvus β₁-adrenoblokatorius, lėtinantis pulso dažnį, mažinantis miokardo deguonies poreikį ir kraujospūdį.
- Indikacijos (registruotos Lietuvoje): arterinė hipertenzija, stabili krūtinės angina, stabilus lėtinis širdies nepakankamumas (kartu su AKF inhibitoriumi ir diuretiku).
- Įprasta paros dozė: hipertenzijai ir anginai — 5 mg vieną kartą per parą, esant reikalui didinama iki 10 mg; lėtiniam širdies nepakankamumui titracija prasideda nuo 1,25 mg ir didinama palaipsniui kas 1–2 savaites.
- Niekada nenutraukite staiga: bisoprololio nutraukimas turi būti palaipsnis (per 1–2 savaites), antraip galimas atatrankos efektas — pulso pagreitėjimas, hipertenzinė krizė, krūtinės angina, miokardo infarktas.
- Kontraindikuotinas esant sunkiai bronchinei astmai, AV blokadai II–III laipsnio, dekompensuotam širdies nepakankamumui, bradikardijai (<60 k./min.), sunkiai hipotenzijai, Reino sindromui.
Kaip Zonsiloc veikia?
Bisoprololis selektyviai blokuoja β₁-adrenoreceptorius širdyje. Sumažėja širdies susitraukimų dažnis (neigiamas chronotropinis poveikis), susilpnėja susitraukimo jėga (neigiamas inotropinis poveikis) ir AV mazgo laidumas. Dėl to mažėja miokardo deguonies poreikis — todėl preparatas veiksmingas krūtinės anginos profilaktikai. Ilgalaikis vartojimas mažina ir sistolinį, ir diastolinį kraujospūdį (poveikis pradeda reikštis per kelias dienas, pilnas — per 2–4 savaites). Lėtinio širdies nepakankamumo gydyme bisoprololis kartu su AKF inhibitoriumi ir diuretiku mažina mirtingumą ir hospitalizacijų skaičių — tai parodė CIBIS-II tyrimas (1999 m.), kuriuo remiantis bisoprololis tapo viena iš trijų β-adrenoblokatorių klasės vaistų (su karvedilolu ir metoprololio sukcinatu), turinčių įrodytą naudą stabiliam lėtiniam širdies nepakankamumui.
Bisoprololio kardioselektyvumas (afinitetas β₁ ≫ β₂) išlaikomas mažomis dozėmis. Didėjant dozei iki 10 mg ir daugiau, selektyvumas mažėja — atsiranda ir β₂ blokados rizika (bronchospazmas, periferinė vazokonstrikcija).
Kokioms būklėms skiriamas Zonsiloc?
Pagal VVKT registruotą charakteristikų santrauką, Zonsiloc skiriamas:
- Arterinei hipertenzijai — kaip monoterapija arba kartu su kitomis grupėmis (amlodipinu, valsartanu, tiazidiniu diuretiku).
- Stabiliai krūtinės anginai — anginos priepuolių profilaktikai, vainikinių arterijų ligai gydyti (žr. išeminę širdies ligą).
- Stabiliam lėtiniam širdies nepakankamumui su sumažėjusia kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija — papildant standartinį gydymą AKF inhibitoriumi ir diuretiku (galimai ir digoksinu).
Zonsiloc nėra skirtas: ūmiam širdies nepakankamumui, hipertenzinei krizei (greitos pradžios vaistai netinka), Prinzmetalo (vazospastinei) anginai, feochromocitomai be α-blokados.
Zonsiloc atsiliepimai — kuo gydytojai vertina bisoprololį
Bisoprololis yra vienas iš trijų β-adrenoblokatorių, turinčių EMA ir SAM pripažintą įrodytą naudą stabiliam lėtiniam širdies nepakankamumui (kiti — karvediloIas ir metoprololio sukcinatas). Klinikinėje praktikoje pacientai dažniausiai pastebi pulso sulėtėjimą, geresnę krūvio toleranciją ir kraujospūdžio stabilizaciją. Dažniausiai minimi šalutiniai reiškiniai — nuovargis, šaltos rankos ir kojos, sapnai ar nemiga, erekcijos sutrikimai. Skirtingai nuo neselektyviųjų β-blokatorių (pvz., propranololio), bisoprololis rečiau sukelia bronchospazmą, todėl gali būti atsargiai vartojamas pacientams su lengva ar vidutinio sunkumo lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL) — bet visada įvertinus naudos ir rizikos santykį.
Reikia atskirti panašiai skambančius vaistus: bisoprololio nereikia painioti su zonisamidu (antiepileptiku), piperacilinu/tazobaktamu (antibiotikų deriniu) ar cevimelinu (Sjögreno sindromo vaistu) — tai skirtingų klasių, skirtingoms ligoms skirtos medžiagos.
Galimas šalutinis poveikis
Dažniausi (≥1/100): padidėjęs nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmas, šaltos rankos ir kojos, bradikardija (lėtas pulsas), virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas).
Nedažni (≥1/1 000–<1/100): miego sutrikimai, depresinė nuotaika, hipotenzija (ypač pradžioje), pasunkėjęs kvėpavimas pacientams, sergantiems bronchine astma ar LOPL, raumenų silpnumas, mėšlungis.
Reti, bet svarbūs: AV laidumo sutrikimai (II–III laipsnio blokada), širdies nepakankamumo paūmėjimas pradedant gydymą per dideliais kiekiais, sinkopė, alerginės reakcijos, hepatito požymiai (padidėję kepenų fermentai), sapnai/košmarai, klausos sutrikimai, erekcijos disfunkcija.
Svarbus įspėjimas — staigus nutraukimas: po ilgalaikio gydymo bisoprololio nutraukti staiga negalima. Atatrankos reiškinys gali sukelti tachikardiją, hipertenzinę krizę, anginos priepuolį ar miokardo infarktą — ypač pacientams su išemine širdies liga. Dozė palaipsniui mažinama per 1–2 savaites, gydytojui prižiūrint.
Atsargumas ir sąveikos
- Cukrinis diabetas: bisoprololis gali maskuoti hipoglikemijos simptomus (tachikardiją, drebulį). Tirkite gliukozę dažniau, ypač pradžioje.
- Vairavimas: pradiniu gydymo laikotarpiu galimas galvos svaigimas, nuovargis — kol nežinote, kaip reaguoja organizmas, vairuokite atsargiai.
- Klinikinės reikšmės sąveikos: kartu su kalcio kanalų blokatoriais (verapamiliu, diltiazemu) — sunkios bradikardijos, AV blokados rizika; su klonidinu — staigus klonidino nutraukimas vartojant β-blokatorių gali sukelti hipertenzinę krizę; su MAO inhibitoriais — hipertenzinės krizės rizika.
- Anestezija: prieš operaciją informuokite anesteziologą — bisoprololio paprastai NUTRAUKTI nereikia (skirtingai nuo senesnių rekomendacijų), bet anestezinis pasirinkimas gali kistis.
Kaip vartoti Zonsiloc?
Hipertenzijai ir krūtinės anginai: pradinė ir įprasta palaikomoji dozė — 5 mg vieną kartą per parą, ryte (galima vartoti su maistu arba be jo). Esant nepakankamam atsakui, dozė didinama iki 10 mg/parą. Maksimali dozė — 20 mg/parą (skiriama retai).
Stabiliam lėtiniam širdies nepakankamumui: titracija prasideda nuo 1,25 mg kartą per parą, vėliau, kas 1–2 savaites, dozė didinama iki 2,5 → 3,75 → 5 → 7,5 → 10 mg, kiekvieną kartą tikrinant kraujospūdį, pulsą ir nepakankamumo simptomus. Tikslinė dozė — 10 mg/parą, jeigu toleruojama. Vartoti tik stabiliam pacientui, prižiūrint kardiologui ar šeimos gydytojui, turinčiam patirties su lėtinio širdies nepakankamumo gydymu.
Inkstų / kepenų nepakankamumas: esant kreatinino klirensui <20 ml/min. ar sunkiam kepenų nepakankamumui, maksimali paros dozė — 10 mg.
Nėštumas ir žindymas: bisoprololis nėštumo metu nerekomenduojamas (galimas vaisiaus augimo sulėtėjimas, bradikardija, hipoglikemija). Jeigu gydymas būtinas paskutiniu trimestru — naujagimis stebimas 1–3 paras po gimimo. Žindymo metu — taip pat nerekomenduojama (žr. preparato charakteristikų santrauką).
Alternatyvūs ir panašūs vaistai
Bisoprololio alternatyvos priklauso nuo indikacijos:
- Kiti kardioselektyvūs β-blokatoriai: metoprololio sukcinatas (lėto atpalaidavimo, kartą per parą), nebivololis (kardioselektyvus, su NO mediacijos efektu), atenololis (Lietuvoje rečiau skiriamas).
- Karvedilolas — neselektyvus α/β blokatorius, įrodyta nauda lėtiniam širdies nepakankamumui.
- AKF inhibitoriai ir ARB hipertenzijai: enalaprilis, ramipriIas, valsartanas, losartanas.
- Kalcio kanalų blokatoriai: amlodipinas — pasirinkimo vaistas izoliuotai sistolinei hipertenzijai vyresnio amžiaus pacientams.
- Tiazidiniai diuretikai: indapamidas, hidrochlorotiazidas.
Pasirinkimas priklauso nuo gretutinių ligų: pacientui su sergančia bronchine astma β-blokatorius gali būti netinkamas, o pacientui po miokardo infarkto — tai pasirinkimo grupė. Sprendimą priima gydytojas.
Dažnai užduodami klausimai
Ar Zonsiloc galima vartoti su kitais kraujospūdį mažinančiais vaistais?
Taip — bisoprololis dažnai derinamas su AKF inhibitoriais, ARB, kalcio kanalų blokatoriais ar tiazidiniais diuretikais. Reikia vengti derinio su verapamiliu, diltiazemu (bradikardijos, AV blokados rizika) ir staigaus klonidino nutraukimo vartojant β-blokatorių.
Ar Zonsiloc saugus nėštumo ir žindymo laikotarpiu?
Bisoprololis nėštumo metu nerekomenduojamas — galimas vaisiaus augimo sulėtėjimas, bradikardija, hipoglikemija. Žindymo metu duomenų nedaug, todėl taip pat nerekomenduojama. Jeigu vaistas vis dėlto vartojamas paskutiniu trimestru, naujagimis turi būti stebimas 1–3 paras po gimimo.
Per kiek laiko Zonsiloc pradeda veikti?
Kraujospūdis pradeda mažėti per kelias valandas po pirmosios dozės, bet pilnas antihipertenzinis poveikis nusistovi per 2–4 savaites. Anginos priepuolių profilaktika — per pirmąją gydymo savaitę.
Ką daryti praleidus dozę?
Pamiršus, geriama tuoj pat, kai prisiminta — nebent jau artėja kitos dozės laikas. Dvigubinti dozės negalima. Jeigu praleidote kelias dienas iš eilės, nepradėkite gydymo iš naujo nepasitarę su gydytoju — gali prireikti palaipsninio dozės grąžinimo.
Ar galiu staigiai nutraukti Zonsiloc?
Ne — staigus β-blokatorių nutraukimas yra pavojingas. Atatrankos efektas gali sukelti pulso pagreitėjimą, hipertenzinę krizę, krūtinės anginos priepuolį ar miokardo infarktą. Nutraukimas vykdomas palaipsniui per 1–2 savaites, gydytojui prižiūrint.
Ar Zonsiloc tinka pacientams su astma ar LOPL?
Sunki bronchinė astma — kontraindikacija. Lengva ar vidutinio sunkumo LOPL — galimas, bet atidžiai, mažiausia veiksminga doze. Pasitarkite su pulmonologu.
Šaltiniai ir daugiau informacijos
Ši informacija parengta remiantis oficialiomis preparato charakteristikų santraukomis (SmPC) ir tarptautinių širdies ir kraujagyslių ligų gydymo gairėmis. Konkrečioms situacijoms — visada pasitarkite su sveikatos priežiūros specialistu.
Bisoprololio dokumentai
- Zonsiloc, 5 mg ir 10 mg charakteristikų santrauka (VVKT) — registruota dozavimo, kontraindikacijų ir šalutinio poveikio informacija.
- Bisoprololis EMEA / EMA monografija — Europos vaistų agentūros leistina informacija.
Klinikinės gairės
- ESC 2021 m. lėtinio širdies nepakankamumo gydymo gairės — bisoprololis nurodytas tarp pagrindinių β-blokatorių su klasės I, įrodymų lygiu A rekomendacija.
- CIBIS-II tyrimas (Lancet 1999) — pagrindinis tyrimas, parodęs bisoprololio naudą mažinant mirtingumą lėtinio širdies nepakankamumo pacientams.
Lietuviški šaltiniai
- Valstybinė vaistų kontrolės tarnyba (VVKT) — Lietuvoje registruotų vaistų sąrašas, charakteristikų santraukos (SmPC).
- Sveikatos apsaugos ministerija (SAM) — Lietuvos sveikatos politika ir oficialios rekomendacijos.
- E. sveikatos portalas — asmeninė medicininė istorija, e. receptai.
Skubi pagalba ir konsultacijos
- +370 5 236 2052 — Apsinuodijimų kontrolės ir informacijos biuras. Konsultacijos esant apsinuodijimui vaistais ar buitine chemija, visą parą.
- 112 — Bendrasis pagalbos numeris. Greitoji medicinos pagalba.
Šis straipsnis skirtas tik švietimo tikslams ir nepakeičia gydytojo konsultacijos.
