Spironolaktonas (komercinis pavadinimas — Aldactone, Verospiron) yra mineralokortikoidinių receptorių antagonistas (MRA) — „kalį tausojantis" diuretikas su papildomu antiandrogeniniu poveikiu. Lietuvoje (VVKT) registruotas kaip Verospiron, Aldactone, Spironolakton-various 25, 50, 100 mg tabletės. Vienas svarbiausių vaistų širdies nepakankamumui su sumažėjusiu išstūmimo frakcija (HFrEF) — RALES tyrimas (1999, NEJM) parodė 30 % mirtingumo sumažėjimą ir tapo gairių (ESC 2021, AHA/ACC 2022) Class I rekomendacija. PATHWAY-2 tyrimas (2015, Lancet) — spironolaktonas pranašesnis už bisoprololi ir doksazosiną atspariai hipertenzijai.
Pagrindiniai įspėjimai:
- Hiperkalemija — kalio padidėjimas kraujyje >5,5 mmol/l; kontraindikuotinas eGFR <30 ml/min arba pradinis K >5,0; ypač derinant su kaptopriliu, valsartanu, olmesartanu, NVNU (ibuprofenu, diklofenaku), kalio papildais, trimetoprim-sulfametoksazolu.
- Ginekomastija — antiandrogeninis efektas; vyrams 10-30 % po dozių >100 mg/d, ilgalaikiame vartojime; dažnai apgrąžinama po nutraukimo. Eplerenonas — selektyvesnis MRA, mažesnė ginekomastijos rizika.
- Nėštumas — vengti (antiandrogeninis poveikis vyriškam vaisiui — feminizacija); planuojant nėštumą — pereiti prie kito vaisto.
Trumpai
- Spironolaktonas — MRA + K-tausojantis diuretikas + antiandrogeninis poveikis.
- EMA / FDA patvirtintos indikacijos: širdies nepakankamumas su sumažėjusiu IFS (HFrEF), atspari hipertenzija, pirminis hiperaldosteronizmas (Conn'o sindromas), askitas dėl kepenų cirozės, edema dėl nefrozinio sindromo.
- Off-label, su gera evidencija: moterų hormoninė aknė, hirsutizmas, PCOS, transgenderinė hormoninė terapija.
- Standartinė dozė: HF — 12,5-50 mg/d; hipertenzija — 25-50 mg/d; aknei moterims — 50-200 mg/d.
- Kalio stebėjimas kasmet ir esant simptomams (silpnumas, aritmijos).
Kaip spironolaktonas veikia
Spironolaktonas konkurenciškai blokuoja aldosterono receptorius (mineralokortikoidinius) inkstų distaliniuose kanaliukuose ir kolektoriuose:
- Sumažina natrio reabsorbciją → diurezės (kalio tausojanti) efektas.
- Sumažina kalio sekreciją → hiperkalemijos rizika.
- Blokuoja androgenų receptorius (antrasis molekulinis taikinys) — antiandrogeninis efektas; mažina folikulų jautrumą androgenams, sumažina sebumo gamybą, plaukų augimą.
HFrEF kontekste: aldosteronas sukelia patologinį miokardo remodeliavimą, fibrozę; MRA blokuoja šį procesą.
Galimas šalutinis poveikis
Dažni:
- Hiperkalemija — svarbiausias rizikos veiksnys.
- Ginekomastija (vyrams), krūtų jautrumas (moterims).
- Mėnesinių sutrikimai (moterims) — iregulariai, amenorėja.
- Sumažėjęs libido, erekcijos disfunkcija (vyrams).
- Galvos svaigimas, ortostatinė hipotenzija.
- Pykinimas, vidurių sutrikimai.
Reti:
- Hiperkalemija sukelta aritmija — gyvybei pavojinga.
- Stevens-Johnson sindromas — labai retas.
- Hepatotoksiškumas.
Sąveikos — kritiškai svarbu
Hiperkalemijos rizika (atsargiai derinti):
- ACEI (kaptoprilis, perindopriliu, ramipriliu) — paprastai derinami HFrEF, bet kalio stebėjimas.
- ARB (valsartanas, olmesartanas) — taip pat.
- Sakubitril/valsartanas (Entresto).
- NVNU (ibuprofenas, diklofenakas, naproksenas).
- Trimetoprim-sulfametoksazolas (Bactrim) — itin svarbi sąveika (gali sukelti staigia hiperkalemiją vyresniems).
- Heparinas, eplerenonas, kalio papildai.
- Cyklosporinas, takrolimus.
Kiti svarbūs:
- Litijus — toksiškumo rizika; stebėti.
- Digoksinas — gali padidinti koncentraciją (atsargiai).
- Antihipertenziniai — sumuojasi efektas.
Kaip vartoti
- Širdies nepakankamumas (HFrEF): pradinė 12,5-25 mg/d; tikslinė 25-50 mg/d.
- Atspari hipertenzija (PATHWAY-2): 25-50 mg/d kaip 4-asis vaistas.
- Askitas dėl kepenų cirozės: 100-400 mg/d.
- Moterų aknė, hirsutizmas: 50-200 mg/d.
- Pirminis hiperaldosteronizmas: 100-400 mg/d.
Su maistu — pagerina absorbciją 2-3x. Kalio stebėjimas prieš pradžią, po 1 sav., po 1 mėn., vėliau periodiškai.
Nutraukimas: palaipsniui, ypač HFrEF kontekste.
Alternatyvūs vaistai
- Eplerenonas — selektyvesnis MRA; mažesnė ginekomastijos rizika; EMPHASIS-HF 2011 — HFrEF; brangesnis.
- Amiloridas, triamterenas — K-tausojantys diuretikai be MRA aktyvumo; vartojami hipertenzijai.
- Finerenonas (Kerendia) — nesteroidinis MRA, FIDELIO-DKD 2020 — diabetinė nefropatija; nauja klasė.
Dažnai užduodami klausimai
Ar spironolaktonas gali būti naudojamas hormoniniam aknei gydymui?
Taip — moterims su hormonine akne (postpubertis, „smakro/žandikaulio" lokalizacija, PMS paūmėjimas) spironolaktonas yra pirma linija po topinio gydymo nepakankamumo. 50-200 mg/d 6-12 mėn.; 70-85 % atsako rodiklis. Vyrams aknei NEEFEKTYVUS ir ginekomastijos rizika.
Ar spironolaktonas saugus nėštumo ir žindymo laikotarpiu?
Nėštumas — vengti dėl antiandrogeninio poveikio vyriškam vaisiui (gali sukelti feminizaciją). Žindymas — pereina į pieną; saugumo duomenys riboti; trumpalaikis vartojimas mažomis dozėmis gali būti suderinamas su gydytojo priežiūra.
Per kiek laiko spironolaktonas pradeda veikti?
Diuretikinis efektas — per 2-3 dienas (lėtas pradžia, nes blokuoja transkripciją). Aknei — pirmieji rezultatai per 3-4 sav., pilnas atsakas — po 6-12 mėn. Kraujospūdžio kontrolė — per 2 sav.
Ar yra kokia nors vaistų sąveika su spironolaktonu?
Pagrindinė — hiperkalemijos rizika derinant su ACEI (kaptopriliu), ARB (valsartanu), NVNU (ibuprofenu, diklofenaku), kalio papildais, trimetoprim-sulfametoksazolu. Litijus — toksiškumo rizika.
Ar gali spironolaktonas paveikti mano menstruacijų ciklą?
Taip — antiandrogeninis efektas dažnai sukelia mėnesinių sutrikimus (nereguliarumas, amenorėja). Dažnai derinama su kombinuota geriama kontracepcija — pagerina aknės kontrolę ir reguliuoja ciklą.
Šaltiniai ir daugiau informacijos
Konkretūs šaltiniai šiam straipsniui
- Valstybinė vaistų kontrolės tarnyba (VVKT) — Verospiron, Aldactone, spironolaktonas — Lietuvoje registruoti preparatai.
- Pitt B et al. The effect of spironolactone on morbidity and mortality in patients with severe heart failure (RALES). N Engl J Med. 1999 — pagrindinis HFrEF tyrimas.
- Williams B et al. Spironolactone versus placebo, bisoprolol, and doxazosin to determine the optimal treatment for drug-resistant hypertension (PATHWAY-2). Lancet. 2015 — atspariai hipertenzijai.
- McDonagh TA et al. 2021 ESC Guidelines for diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure. Eur Heart J. 2021 — gairės.
- Layton AM et al. Oral Spironolactone for Acne Vulgaris in Adult Females: A Hybrid Systematic Review. Am J Clin Dermatol. 2017 — aknės gydymas.
- Sveikatos apsaugos ministerija (SAM) — Lietuvos sveikatos politika ir oficialios rekomendacijos.
Skubi pagalba ir konsultacijos
- +370 5 236 2052 — Apsinuodijimų kontrolės ir informacijos biuras.
- 112 — Bendrasis pagalbos numeris.
Šis straipsnis skirtas tik švietimo tikslams ir nepakeičia gydytojo konsultacijos.
