Flux (veiklioji medžiaga — fluoksetinas) yra SSRI antidepresantas, originalus prekės ženklas — Eli Lilly Prozac, FDA patvirtintas 1987 m., pirmasis komercializuotas SSRI ir vienas garsiausių vaistų pasaulinėje istorijoje. Lietuvoje (VVKT) registruotas Flux 20 mg kapsulės (Teva/Pliva) ir kitos generinės fluoksetino formos — receptiniai. Fluoksetinas pasižymi ilgiausiu pusiniu eliminacijos laiku tarp visų SSRI — fluoksetino T½ 1-3 dienos, aktyvaus metabolito norfluoksetino — 7-15 dienų. Šis savitumas turi tiek pranašumų (minimalus diskontinuacijos sindromas — galima nutraukti staigiai), tiek trūkumų (MAOI perėjimo metu reikalingas 5 sav. wash-out).
Svarbu: ankstesnės šio straipsnio versijos atsiliepimuose minėtas „šlapinimosi srauto pagerinimas" — tai klaida. Fluoksetinas yra antidepresantas, NETURI poveikio šlapinimosi srautui; tikriausiai painiojama su tamsulozinu (Fokusin) ar kitais alfa blokatoriais BPH gydymui. Fluoksetinas vartojamas tik psichikos sveikatos indikacijoms.
Trumpai
- Flux = fluoksetinas, SSRI; pati ilgiausia eliminacija tarp SSRI (norfluoksetino metabolitas T½ 7-15 d.).
- EMA / FDA indikacijos: didžioji depresija (suaugę + vaikai ≥8 m. JAV), OKS, panikos sutrikimas, nervinė bulimija, PMDD (priešmenstruacinis disforinis sutrikimas).
- Standartinė dozė: 20 mg ryte; maksimumas — 80 mg/parą (depresijai), 60 mg/parą (bulimijai).
- Pranašumas: ilgas pusinis laikas reiškia mažą diskontinuacijos sindromą; tinka pacientams, kuriems sunku laikytis grafiko.
- CYP2D6 inhibitorius — sumažina tamoksifeno aktyvavimą (svarbu krūties vėžio pacientėms — pasirinkti Zoloft/sertraliną ar Elontril/bupropioną atskirai).
- FDA 2004 boxed warning — savižudiškumo idėjos vaikams, paaugliams ir jauniems suaugusiems (<25 m.).
- Bipoliniame sutrikime: fluoksetinas solo gali sukelti maniją; FDA patvirtino olanzapinui + fluoksetino derinį (Symbyax) bipolinei depresijai.
Kaip fluoksetinas veikia
Klasinis SSRI mechanizmas — blokuoja 5-HT transporterį (SERT), didina sinapsinio serotonino koncentraciją. Pasižymi vidutinio stiprumo CYP2D6 inhibicija (svarbu sąveikoms) ir silpnu 5-HT2C receptorių antagonizmu (galimai prisideda prie aktyvinančio profilio).
Klinikinis poveikis matomas po 2-4 sav.; pilnas — 4-6 sav. Daugiau apie SSRI klasę — žr. Zoloft straipsnyje ir Elicea straipsnyje.
Patvirtintos indikacijos
- Didžioji depresija — suaugę ir vaikai ≥8 m. (JAV; EMA — 8 m.+).
- OKS (obsesinis-kompulsinis sutrikimas) — suaugę ir vaikai ≥7 m.
- Panikos sutrikimas.
- Nervinė bulimija — 60 mg/d.
- Priešmenstruacinis disforinis sutrikimas (PMDS) — 20 mg kasdien ar tik luteininės fazės metu.
Off-label: socialinė fobija, PTSS, premature ejaculation.
Šalutinis poveikis (klasinis SSRI)
(Bendras SSRI profilis — žr. Zoloft straipsnyje.)
Specifiniai fluoksetinui pranašumai/trūkumai:
- Aktyvinantis profilis — pradinis nerimas, nemiga gali pasireikšti pirmąsias 1-2 sav.; vartoti ryte.
- Apetito sumažėjimas, svorio kritimas (1-3 kg) — vienas iš nedaugelio antidepresantų, kuris mažina svorį; tinka esant antsvoriu.
- Mažesnis diskontinuacijos sindromas dėl ilgo pusinio laiko — pranašumas.
- Lytinė disfunkcija (kaip ir kitiems SSRI).
Sąveikos
Kontraindikuotinos:
- MAO inhibitoriai — 5 SAVAITĖS wash-out prieš pradedant MAOI; 2 sav. po MAOI prieš pradedant fluoksetiną.
- Pimozidas, tioridazinas — QT pailgėjimas.
CYP2D6 inhibicija (svarbi sąveikų grupė):
- Tamoksifenas — sumažėja anti-tumor aktyvavimas; vengti krūties vėžio pacientėms — pasirinkti Zoloft (sertraliną) ar Elicea (escitalopramą).
- Tramadolis, kodeinas — sumažėja analgezija.
- Triciklai (amitriptilinas), atomoksetinas, metoprololis — padidinta koncentracija.
Kitos:
- Antikoaguliantai, NVNU, antiagregantai — kraujavimo rizika.
- Litijus — toksiškumo rizika.
- Triptanai, Coaxil (tianeptinas) — serotonino sindromo rizika.
- Jonažolė — draudžiama.
Kaip vartoti
- Depresijai: 20 mg ryte; titravimas iki 60-80 mg.
- OKS: 20 mg ryte, didinti iki 60-80 mg.
- Bulimijai: 60 mg ryte.
- PMDD: 20 mg kasdien arba luteininės fazės metu (14 d. prieš mėnesines).
- Pediatrija: pradinė 10 mg, titravimas iki 20 mg.
Vyresniems / kepenų pažeidimui: 10 mg pradinė; lėtas titravimas. Inkstams: dozavimo paprastai nereikia keisti.
Pamiršus dozę: gerti kuo greičiau; jei iki kitos labai arti — praleisti. Dėl ilgo pusinio laiko, viena praleista dozė neturi reikšmingo poveikio.
Nutraukimas: dėl ilgo pusinio laiko diskontinuacijos sindromas minimalus; bet vis tiek rekomenduojama palaipsniui mažinti per 2-4 sav.
Alternatyvūs ir panašūs vaistai
(Daugiau SSRI klasės informacijos — Zoloft straipsnyje ir Elicea straipsnyje.)
Kiti SSRI:
- Sertralinas (Zoloft) — Cipriani 2018 — vienas iš geriausių balanso; saugiausias nėštumui.
- Escitalopramas (Elicea) — geriausias efektyvumo + tolerancijos balansas.
- Paroksetinas — stipriausias, daugiau šalutinio poveikio.
- Citalopramas — FDA 2011 QT limit.
Vaikams nuo 8 m. depresijai:
- Fluoksetinas — FDA pirma linija pediatrinei depresijai.
- Zoloft (sertralinas) — OKS vaikams nuo 6 m.
Dažnai užduodami klausimai
Ar Flux gali sąveikauti su kitais vaistais?
Taip — MAO inhibitoriai (5 sav. wash-out), tamoksifenas (CYP2D6 inhibicija), tramadolis, Coaxil, triptanai (serotonino sindromas), antikoaguliantai (apiksabanas) ir NVNU (ibuprofenas) — kraujavimo rizika. Jonažolė draudžiama.
Ar Flux saugus nėščioms ar krūtimi maitinančioms moterims?
Fluoksetinas turi panašų saugumo profilį kaip sertralinas (Zoloft); PPHN signalas (Huybrechts 2015 JAMA); neonatalinis adaptacijos sindromas. Žindymas — pereina į pieną mažais kiekiais; sertralinas gali būti pageidautinas nei fluoksetinas dėl ilgo pusinio laiko.
Per kiek laiko Flux pradeda veikti?
Energijos / apetito / miego pakitimai — per 1-2 sav. Pilnas antidepresinis efektas — 4-6 sav. Vaikams gali užtrukti šiek tiek ilgiau.
Ką daryti praleidus dozę?
Gerti kuo greičiau; jei iki kitos liko mažai laiko — praleisti. Dėl ilgo pusinio eliminacijos laiko (T½ kelios dienos), pavienės praleistos dozės nepaveikia būklės reikšmingai.
Ar yra koks nors ilgalaikis Flux vartojimo poveikis?
Lytinė disfunkcija ilgalaikiu vartojimu (rare PSSD — post-SSRI sexual dysfunction). Svorio sumažėjimas. Mažas diskontinuacijos sindromas (palyginti su kitais SSRI).
Šaltiniai ir daugiau informacijos
Konkretūs šaltiniai šiam straipsniui
- Valstybinė vaistų kontrolės tarnyba (VVKT) — Flux, Prozac, fluoksetinas — Lietuvoje registruoti preparatai.
- Cipriani A et al. Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs. Lancet. 2018 — antidepresantų lyginimas.
- Pagrindinis Zoloft straipsnis — SSRI klasės papildoma informacija.
- Pagrindinis Elicea straipsnis — escitalopramo / SSRI palyginimas.
- Sveikatos apsaugos ministerija (SAM) — Lietuvos sveikatos politika ir oficialios rekomendacijos.
Skubi pagalba ir konsultacijos
- +370 5 236 2052 — Apsinuodijimų kontrolės ir informacijos biuras.
- 112 — Bendrasis pagalbos numeris.
- 116 123 — Vilties linija. Emocinė parama krizinėse situacijose, visą parą.
Šis straipsnis skirtas tik švietimo tikslams ir nepakeičia gydytojo konsultacijos.
