Risperidonas: kuo jis gali padėti, galimas šalutinis poveikis, kaip vartoti ir dar daugiau

Risperidonas yra antros kartos (atipinis) antipsichotikas, blokuojantis dopamino D2 ir serotonino 5-HT2A receptorius. Lietuvoje registruoti keli prekiniai pavadinimai (Risperdal, Rispolux, Risperidonas Sandoz / Stada / Krka ir kt.) ir formos: 0,5, 1, 2, 3, 4, 6 mg tabletės, geriamasis tirpalas, ir ilgo veikimo injekciniai depo (Risperdal Consta — kas 2 sav.). Pagrindinės indikacijos — šizofrenija, bipolinis sutrikimas, autizmo spektro sutrikimas (susijusi dirglumas) vaikams nuo 5 m. SVARBU ŽINOTI: kaip ir visiems antipsichotikams, risperidonui taikoma FDA juodos rėmelio įspėjimas (boxed warning) — vyresnio amžiaus pacientams su demencija susijusioms psichozėms ar elgesio sutrikimams gydyti naudoti NEREKOMENDUOJAMA dėl padidintos mirštamumo rizikos (~1,6–1,7 karto didesnis nei placebo). Risperidonas turi vieną didžiausių prolaktino padidinimo rizikų tarp antipsichotikų. Toliau apžvelgiame mechanizmą, indikacijas, dozavimą, metabolinę stebėseną ir tardyvinę diskineziją.

Trumpai

• Risperidonas vartojamas šizofrenijai, bipoliniam sutrikimui, su autizmu susijusiam dirglumui ir agresyviam suaugusiųjų bei vaikų elgesiui gydyti.
• Dažnas šalutinis poveikis yra virškinimo trakto sutrikimai, galvos svaigimas, svorio padidėjimas ir galimi judesių sutrikimai.
• Dozė suaugusiesiems paprastai svyruoja nuo 2-3 mg per parą; vaikams iki 20 kg svorio - nuo 0,25 mg per parą.
• Vartoti galima geriamosiomis tabletėmis arba injekcijomis kas dvi savaites, rekomenduojama atlikti gilias IM injekcijas į pakaitinius raumenis.
• Būtina reguliariai stebėti pacientus, ypač vaikus, ir gydymo metu svarbu palaikyti hidrataciją.

Kaip Risperidonas gali padėti?

Risperidonas gali veiksmingai padėti gydyti šizofreniją, bipolinį sutrikimą ir autizmą. Jis atlieka pagrindinį vaidmenį valdant įvairių psichikos sutrikimų simptomus, nes gerokai sumažina haliucinacijas ir iliuzijas, susijusias su šizofrenija, taip pat sušvelnina dezorganizuotą mąstymą ir sujaudinimą psichozės epizodų metu. Sergant bipoliniu sutrikimu ir autizmu, risperidonas gali kontroliuoti agresyvų elgesį ir dirglumą, stabilizuoti nuotaikos svyravimus ir pagerinti socialinę sąveiką. Su tuo susiję neurocheminiai mechanizmai gali būti dopamino D2 receptorių blokavimas, kuris padeda sumažinti psichozės simptomus, ir serotonino 5-HT2A receptorių antagonizavimas, stabilizuojantis nuotaiką ir pažinimą. Moduliuodamas neuromediatorių disbalansą ir mažindamas emocinį reaktyvumą, risperidonas gali veiksmingai pagerinti emocinį reguliavimą, galiausiai pagerindamas šių sutrikimų paveiktų asmenų kasdienį funkcionavimą ir gyvenimo kokybę.

Kokioms būklėms gydyti skiriami Risperidono vaistai?

Risperidonas gali būti skiriamas įvairioms psichiatrinėms būklėms gydyti. Pirmiausia juo gydoma 13 metų ir vyresnių suaugusiųjų ir paauglių šizofrenija, sprendžiant sutrikusio mąstymo ir emocinio nestabilumo problemas. Bipoliniam sutrikimui gydyti risperidonas yra patvirtintas ūminei manijai gydyti 10 metų ir vyresniems asmenims, taikant monoterapiją arba papildomą gydymą. Vaikams nuo 5 iki 16 metų jis skirtas su autizmo spektro sutrikimais susijusiam dirglumui gydyti. Be to, risperidonas gali būti vartojamas esant sunkiam sujaudinimui, susijusiam su demencija, nors tai nėra pirmos eilės vaistas. Skirimo rekomendacijos ir dozavimo ypatumai gali skirtis, ypač pediatriniams pacientams, kuriems dažnai rekomenduojamos mažesnės dozės, siekiant optimizuoti veiksmingumą ir valdyti riziką.

Galimas šalutinis poveikis

Risperidonas turi platų šalutinio poveikio profilį. Pacientams būtina reguliari stebėsena — bent kas 3–6 mėn. po pradžios, vėliau metiniai patikrinimai.

Dažni (≥1/10):

• Sedacija ir mieguistumas — ypač pradžioje ir didesnėmis dozėmis.
• Ekstrapiramidiniai simptomai (EPS) — drebėjimas, raumenų rigidumas, bradikinezija, akatizija (vidinis neramumas). Risperidonas turi vidutinę–didelę EPS riziką tarp antros kartos antipsichotikų, ypač dozėse >4 mg/parą. Gydyti antiparkinsoniniais (ciklodoliu) ar mažinti risperidono dozę.
• Hiperprolaktinemija — risperidonas pakelia prolaktiną stipriausiai tarp atipinių antipsichotikų (galingiau nei daugumos pirmos kartos). Simptomai:
  • Moterys: menstruacijų netaisyklumai, amenorėja, galaktorėja (pieno išsiskyrimas), nevaisingumas, libido sumažėjimas.
  • Vyrai: ginekomastija, libido sumažėjimas, erekcijos sutrikimai, galaktorėja.
  • Ilgalaikiai abu lyties — osteoporozė, kaulų lūžių rizika.
• Svorio padidėjimas — 1–7 kg per pirmus 6 mėn. (vidutinis). Mažesnis nei olanzapino ar klozapino, bet didesnis nei aripiprazolio.
• Metabolinis sindromas — gliukozės padidėjimas, insulino atsparumo augimas, dislipidemija (didesnis bendrasis cholesterolis, LDL, trigliceridai).
• Ortostatinė hipotenzija — galvos svaigimas, alpimas pakeliant kūno padėtį; ypač pradžioje ir vyresnio amžiaus pacientams.

Dažni (≥1/100):

• Galvos skausmas, nemiga, nerimas.
• Pykinimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija.
• Sausa burna, padidėjęs seilėtekis.
• Bėrimas, sausa oda.
• Padidėjusi šilumos jautrumo rizika (sumažėja termoreguliacija).

Reti, bet KLINIKINĖS svarbos:

• Tardyvinė diskinezija (TD) — užtrukę, dažnai negrįžtami nekontroliuojami judesiai (lūpų, liežuvio, veido raumenų; galima ir galūnių). Atsiranda dažniausiai po mėnesių–metų vartojimo. Risperidonas su didesne TD rizika nei kvetiapinas ar klozapinas. Reikia stebėti kas 6 mėn. (AIMS skalė). Po TD diagnozės — vaistas mažinamas ar keičiamas, gydomas valbenazinu / deutetrabenazinu (ne visur prieinami).
• Neuroleptinis piktybinis sindromas (NMS) — gyvybei pavojaus reta komplikacija. Triada: hipertermija, raumenų rigidumas, autonominė disfunkcija (tachikardija, hipertenzija, prakaitavimas), sąmonės sutrikimas. Reikalauja stacionaro gydymo (dantrolenas, bromokriptinas).
• QT pailgėjimas — ne toks didelis kaip kai kuriems antipsichotikams (ne ziprazidonas), bet stebėti pacientams su jau esamomis aritmijomis.
• Suicidinės mintys, agitacija — ypač pradžioje ir paaugliams.
• Sunki ortostatinė hipotenzija, krenta — vyresnio amžiaus pacientams.
• Hipoglikemija ar naujai pradedantis diabetas.
• Hiponatremija (SIADH) — vyresnio amžiaus pacientams.
• Trombozinės komplikacijos (giliųjų venų trombozė, plaučių embolija).
• Karštis ir hipertermija (atskirai nuo NMS) — dėl sumažėjusios termoreguliacijos.

Privaloma metabolinė stebėsena

Bet kuris pacientas, vartojantis risperidoną (ir kitus antipsichotikus), turi būti reguliariai tikrinamas:

Šeimos narius ir paciento mokytojai/darbdaviai (jei žinoma) — informuojami apie galimą EPS, NMS simptomatologiją.

Kaip vartoti risperidoną?

Šizofrenijai suaugusiesiems:

• Pradinė dozė: 2 mg vakare arba 1 mg ryte + 1 mg vakare. Vyresnio amžiaus (≥65 m.) — pradėti nuo 0,5 mg du kartus per parą.
• Titracija: kas 2–3 d. didinti po 1–2 mg, kol pasiekiama efektyvi dozė.
• Įprasta palaikomoji: 4–6 mg/parą padalinta į 1–2 dozes (vienkartinė vakare — geras kompromisas tarp atminties laikymosi ir šalutinio poveikio).
• Maksimali: 16 mg/parą (klinikinėje praktikoje retai viršija 8 mg/parą).

Bipoliniam sutrikimui (manija) suaugusiesiems: 2–4 mg/parą, dažniausiai vienkartinė vakaro dozė.

Autizmu susijusiam dirglumui vaikams (5–16 m.):

• ≤20 kg svorio: pradinė 0,25 mg/parą; titracija iki 0,5–1 mg/parą.

• 20 kg: pradinė 0,5 mg/parą; titracija iki 1–2,5 mg/parą.

Ilgo veikimo injekcinė forma (Risperdal Consta): 25–50 mg IM kas 2 sav. (į sėdmenų raumenį, kintamai). Naudojama pacientams, kurie sunkiai laikosi geriamojo režimo, ar reikalingas stabilus koncentracijos lygis.

Vartojimas:

• Geriamosios tabletės — su pakankamai vandens, maistas neturi reikšmingo poveikio (galima su valgiu ar be).
• Geriamasis tirpalas — atskirai matuoti pridėtu pipetę.
• Risperdal Consta — atlieka medicinos personalas; pereinant nuo geriamojo gydymo, geriamasis tęsiamas pirmas 3 sav.

Vyresnio amžiaus pacientai — pradinės dozės pusė nei jaunų, lėtesnė titracija, didesnis ortostatinės hipotenzijos ir kritimų rizikos profilis.

Inkstų ar kepenų sutrikimas — pradinė dozė per pusę.

Praleidus dozę: vartokite tuoj pat, kai prisimenate; jeigu artėja kitos dozės laikas — praleiskite, dvigubinti negalima.

Nutraukimas: gydymas paprastai ilgalaikis (mėnesių–metų). Staigus nutraukimas — gali sukelti atatrankos simptomus (psichozės grįžimą, pykinimą, prakaitavimą, nemigą). Palaipsnis dozės mažinimas per kelias sav., gydytojo paskirtu.

Risperidonas atsiliepimai - ką žmonės sako apie šiuos vaistus

Maždaug 41 % vartotojų pranešė apie teigiamus rezultatus gydant nerimo, sujaudinimo ir bipolinio sutrikimo simptomus risperidonu. Daugeliui vartotojų pagerėjo miego kokybė. Tačiau taip pat buvo pranešta apie tokius sunkumus, kaip svorio padidėjimas, sedacija, seksualinės funkcijos sutrikimai ir ekstrapiramidiniai simptomai, kurie apsunkino bendrą patirtį. Vartotojai, sergantys bipoliniu I sutrikimu, išreiškė skirtingą pasitenkinimo lygį, derindami veiksmingą simptomų kontrolę ir reikšmingą šalutinį poveikį. Nors kai kuriems palengvėjo per kelis mėnesius, ilgalaikiai vartotojai pabrėžė, kad svarbu koreguoti gyvenimo būdą, kad būtų galima kontroliuoti svorio augimą.

Alternatyvūs ir panašūs vaistai

Antros kartos (atipiniai) antipsichotikai — visi gali būti pasirinkimai pagal indikaciją:

• Olanzapinas (Zyprexa) — efektyvus, bet didžiausia metabolinė rizika (svoris, gliukozė, lipidai).
• Kvetiapinas (Seroquel) — mažesnė EPS ir prolaktino rizika, bet sedacija ir QT pailgėjimas didesni.
• Aripiprazolas (Abilify) — mažesnė svorio padidėjimo ir prolaktino rizika; gali sukelti akatiziją.
• Paliperidonas (Invega) — risperidono aktyvus metabolitas; mažesnė sąveikų su CYP2D6.
• Lurazidonas (Latuda) — mažesnė metabolinė rizika; reikia vartoti su maistu.
• Klozapinas — gydymui atsparios šizofrenijos auksinis standartas, BET reikalauja kas savaitę KKKB (agranulocitozės rizika), tik specializuotai stebimas.
• Kariprazinas (Vraylar) — naujesnis; mažesnė metabolinė rizika.
• Ziprazidonas — QT pailgėjimo rizika; reikalauja su maistu.

Pirmos kartos (tipiniai) antipsichotikai — efektyvūs, bet didesnė EPS, tardyvinės diskinezijos rizika:

• Haloperidolis — istorinis auksinis standartas; ūmų manijos, deliryumo, šizofrenijos akūtinė psichozė.
• Chlorpromazinas, flufenazinas — senesni, dabar rečiau.

Kitos kombinacijos:

• Nuotaikos stabilizatoriai — litio karbonatas, valproatas, lamotriginas — bipoliniam sutrikimui (kartu ar vietoj antipsichotiko).
• Antidepresantai — depresinei fazei bipoliniame sutrikime (atsargiai, su nuotaikos stabilizatoriumi, kad nepablogtų ciklas į maniją).
• Psichoterapija — KBT, šeimos terapija, psichoedukacija — esminis šizofrenijos ir bipolinio sutrikimo komponentas šalia vaistų.
• Apie psichozę, šizofreniją, bipolinį sutrikimą, autizmo spektro sutrikimą — atskiri straipsniai.

Dažnai užduodami klausimai

Ar risperidono galima vartoti vaikams ir paaugliams?

Risperidonas gali būti vartojamas vaikams ir paaugliams, atsižvelgiant į amžių ir specifines būkles. Galima nauda vaikų populiacijai gali būti geresnis dirglumo, sunkaus trikdančio elgesio ir paaugliams pasireiškiančios šizofrenijos simptomų valdymas. Kalbant apie dozavimą, jis gali skirtis priklausomai nuo konkretaus asmens, todėl dėl konkrečios dozavimo informacijos visada pasitarkite su gydytoju.

Per kiek laiko risperidonas pradeda veikti?

Risperidonas gali pradėti veikti per 1-2 savaites. Remiantis klinikinių tyrimų duomenimis, vidutinis terapinio poveikio laikas gali būti maždaug 6,15 dienos, o tai rodo gana greitą pradinį atsaką į ūmius simptomus.

Ar dėl risperidono gali padidėti svoris?

Taip, Risperidonas gali padidinti svorį, visų pirma dėl padidėjusio apetito ir reikšmingų medžiagų apykaitos pokyčių. Šis poveikis gali pasireikšti greitai, dėl to gali pakisti energijos sąnaudos ir kilti ilgalaikis pavojus sveikatai, susijęs su per didelio svorio kaupimusi.

Ar saugu vartoti risperidoną nėštumo metu?

Sprendimas individualus — neapsigydžiusi šizofrenija ar bipolinis sutrikimas nėštumo metu kelia rimtą riziką motinai ir vaisiui (paūmėjimas, suicidalumas, mitybos sutrikimai, pogimdyminė psichozė). Risperidonas pereina per placentą; trečias trimestre — naujagimio EPS, abstinencijos, kvėpavimo sutrikimų rizika (FDA 2011 įspėjimas visiems antipsichotikams). Žindymo metu — pereina į pieną, paprastai nerekomenduojamas; jeigu reikia, naudokite mažiausią efektyvią dozę, stebėkite kūdikį. Sprendimą priima psichiatras ir akušeris-ginekologas kartu.

Kodėl risperidono nereikia vartoti vyresnio amžiaus pacientams su demencija?

Vyresnio amžiaus pacientams su demencija ar Alzheimerio liga susijusiai psichozei ar agitacijai gydyti antipsichotikai (įskaitant risperidoną) didina mirštamumą ~1,7 karto (FDA 2005 m. juodos rėmelio įspėjimas; meta-analizė 17 RKT). Mirties priežastys — širdies ir kraujagyslių įvykiai (MI, insultas), infekcijos (pneumonija). Pirmieji žingsniai demencijos elgesio simptomams — nemedikamentiniai (aplinkos optimizavimas, šeimos švietimas, miegas, infekcijos paieška). Antipsichotikai — tik kai elgesys keliantis pavojų pacientui ar aplinkiniams, ir tik trumpalaikiai. Mažiausia efektyvi dozė trumpiausia laiką.

Ką daryti praleidus dozę?

Praleidus dozę, ją galima išgerti iš karto, kai tik prisimenama, išskyrus atvejus, kai iki kitos dozės liko nedaug laiko. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju, kad šis patartų ir prireikus perskirstytų kitas dozes.

Šaltiniai ir daugiau informacijos

Ši informacija parengta remiantis oficialiais Lietuvos ir tarptautinių institucijų duomenimis. Konkrečioms situacijoms — visada pasitarkite su sveikatos priežiūros specialistu.

Patikimi šaltiniai

• Valstybinė vaistų kontrolės tarnyba (VVKT) — Lietuvoje registruotų vaistų sąrašas, charakteristikų santraukos (SmPC).
• Sveikatos apsaugos ministerija (SAM) — Lietuvos sveikatos politika ir oficialios rekomendacijos.
• E. sveikatos portalas — Asmeninė medicininė istorija, e. receptai.

Skubi pagalba ir konsultacijos

• +370 5 236 2052 — Apsinuodijimų kontrolės ir informacijos biuras. Konsultacijos esant apsinuodijimui vaistais ar buitine chemija, visą parą.
• 112 — Bendrasis pagalbos numeris. Greitoji medicinos pagalba.

Šis straipsnis skirtas tik švietimo tikslams ir nepakeičia gydytojo konsultacijos.