Medrolis (veiklioji medžiaga — metilprednizolonas) yra sisteminis kortikosteroidas, vartojamas autoimuninėms, uždegiminėms ir alerginėms ligoms gydyti, taip pat ūmiems paūmėjimams (išsėtinės sklerozės, astmos, vilkligės) suvaldyti. Lietuvoje (VVKT) registruoti Pfizer Medrol 4 mg, 16 mg, 32 mg, 100 mg tabletės ir Solu-Medrol injekcinis (40 mg, 125 mg, 500 mg, 1000 mg flakonai) — receptiniai vaistai. Veikimo mechanizmas analogiškas kitiems gliukokortikoidams (žr. prednizoloną — pagrindinis straipsnis apie šią klasę).
Dozavimo ekvivalentai (svarbu klinikinei praktikai):
| Vaistas | Stiprumas (lyginant su hidrokortizonu) | Atitikmuo |
|---|---|---|
| Hidrokortizonas | 1 | 20 mg = 1 vienetas |
| Prednizolonas, prednisone | 4 | 5 mg = 20 mg hidrokortizono |
| Metilprednizolonas (Medrolis) | 5 | 4 mg = 5 mg prednisolono = 20 mg hidrokortizono |
| Deksametazonas | 25-30 | 0,75 mg = 5 mg prednisolono |
Metilprednizolonas turi šiek tiek mažesnį mineralokortikoidinį poveikį nei prednizolonas (mažiau natrio sulaikymo, edemos), todėl yra geresnis ilgalaikiam vartojimui pacientams su širdies ar hipertenzijos rizika. Ūmiems autoimuniniams paūmėjimams dažnai naudojama „pulse" terapija — 250-1000 mg IV per parą 3-5 dienas.
Trumpai
- Medrolis = metilprednizolonas, sintetinis gliukokortikoidas; 5x stipresnis nei hidrokortizonas.
- Standartinė dozė: 4-48 mg/parą (priklausomai nuo indikacijos); pulsiniai gydymai — 250-1000 mg IV.
- TAPER (palaipsnio mažinimo) būtinas po >7 d. vartojimo — HPA ašies slopinimo, antinksčių krizės rizika.
- Osteoporozės profilaktika būtina vartojant >3 mėn. ekvivalentine ≥7,5 mg/parą prednisolono doze (osteoporozės prevencija — bisfosfonatai + kalcis + D vitaminas).
- Pneumocystis pneumonijos profilaktika — TMP-SMX, jei ≥20 mg/parą prednisolono ekvivalentine doze >4 sav.
- NE pirma linija reumatoidiniam artritui — modernios EULAR gairės pirmoji linija yra metotreksatas + lyditi steroidą trumpalaikiai paūmėjimui.
- COVID-19: RECOVERY 2020 tyrimas patvirtino deksametazono (6 mg/parą 10 d.) naudą sunkiose formose; metilprednizolono pakaitinis vartojimas svarstomas, bet deksametazonas — auksinis standartas.
Kaip metilprednizolonas veikia
Sintetinis gliukokortikoidas, jungiasi su intraceluliniais gliukokortikoidiniais receptoriais; kompleksas patenka į branduolį ir moduliuoja >100 genų transkripciją. Pasekmės:
- Priešuždegiminis poveikis — slopina priešuždegiminius citokinus (IL-1, IL-6, TNF-α), COX-2, fosfolipazę A2.
- Imunosupresinis — slopina T limfocitų, makrofagų, dendritų funkciją; sumažina leukocitų migraciją.
- Antialerginis — slopina mastocitų, eozinofilų degranuliaciją.
- Vazokonstrikcinis (vietinis) — mažina kapilarinę permeabilumą, edemą.
Skirtingai nuo prednizolono, metilprednizolonas turi mažesnį mineralokortikoidinį komponentą — todėl mažiau natrio/vandens sulaikymo, mažesnė hipertenzijos rizika.
Kokioms ligoms gydyti Medrolis yra vartojamas
EMA / FDA patvirtintos indikacijos (gausus sąrašas, atstovauja pagrindines):
Autoimuninės ir reumatologinės:
- Sunkus reumatoidinis artritas — paūmėjimai (NE pirma linija; pirma — metotreksatas).
- Reumatinė polimialgija — pirma linija; 15 mg prednisolono ekvivalente, lėtas taperas per >12 mėn.
- Sisteminė vilkligė (SLE) — paūmėjimas.
- Vaskulitas (gigantinių ląstelių arteritas, Takayasu, ANCA-vaskulitai).
- Polimiozitas, dermatomiozitas.
Plaučių:
- Astma — ūmus paūmėjimas (40-60 mg/d 5-7 d.).
- Sunki LOPL paūmėjimas — trumpalaikis (5-7 d.).
- Sarkoidozė.
- Eozinofilinė pneumonija.
Hematologinės:
- Imuninė trombocitopenija (ITP).
- Autoimuninė hemolizinė anemija.
- Hematologiniai navikai (kombinuotos chemoterapijos dalis).
Onkologinės palaikomosios:
- Smegenų edema (su metastazėmis ar pirminiu naviku).
- Hiperkalcemija dėl naviko.
- Lėtinio chemoterapijos pykinimo profilaktika.
Endokrininės:
- Antinksčių nepakankamumas (mažomis pakaitinėmis dozėmis).
- Įgimta antinksčių hiperplazija.
Kitos:
- Išsėtinės sklerozės ūmus paūmėjimas — pulse 1000 mg IV 3-5 d.
- Sunkus alerginis bėrimas, anafilaksija (po adrenalino).
- Sunki nefrotinė liga (minimal change, FSGS).
- Voltinė pemphigoidas, pemphigus vulgaris.
Kontraindikacijos
- Žinoma alergija metilprednizolonui.
- Sisteminė grybelinė infekcija (be antibiotikos pridėjimo).
- Hepatitas B, C (gali sukelti reaktyvaciją; vertinti prieš pradėjimą).
- Aktyvi tuberkuliozė (be gydymo).
- Naujai pasireiškęs gimdos vėžys, sinusitas su navikų rizika.
- Atsargiai: cukrinis diabetas, osteoporozė, skrandžio opa, psichikos ligų istorija.
Šalutinis poveikis
Trumpalaikiai (per dienas-savaites):
- Padidėjusi gliukozės koncentracija — gali sukelti steroidinį diabetą ar pabloginti turimą.
- Skysčių susilaikymas, edema — mažesnis nei prednizolonu, bet egzistuoja.
- Hipertenzija — atsargiai pacientams su kaptopriliu, valsartanu, amlodipinu, moksonidinu, Betaloc Zok — gali tekti didinti antihipertenzinę dozę.
- Nuotaikos pokyčiai — euforija, nemiga, kartais psichozinė reakcija.
- Hipokalemija (mažesnė nei prednizolonu).
- GI dirginimas — pykinimas, dispepsija; PPI (omeprazolio) profilaktika atsargiai derinant su NVNU.
- Padidėjęs apetitas, svorio augimas, „mėnulio formos" veidas.
Ilgalaikiai (>1 mėn., ypač >7,5 mg/d prednisolono ekvivalentu):
- Osteoporozė — stuburo, klubo kompresiniai lūžiai. ACR 2017 gairės: bisfosfonatai + kalcis 1000-1500 mg/d + D vitaminas 800-2000 IU/d profilaktiškai.
- Antinksčių slopinimas (HPA ašies) — antinksčių krizė staigiai nutraukus.
- Diabeto išsivystymas — ypač pacientams su rizika.
- Kataracta, glaukoma — kasmetinis oftalmologo įvertinimas chroniškai vartojantiems.
- Imunosupresija — virusinės reaktyvacijos (herpesas, tuberkuliozė, hepatitas B/C), bakterijų, grybelių infekcijos.
- Augimo sulėtėjimas vaikams.
- Avaskulinė nekrozė klubo / pečių — reta, bet sunki.
- Odos plonėjimas, striae, lengvas mėlynių atsiradimas.
- Raumenų atrofija ir miopatija.
Nėštumas: I trimestre — ankstesnis cleft palate signalas; modernios meta-analizės šio signalo nepatvirtino. Vartojama esant aiškiam indikatoriui (SLE, IBD, astma); pereinant per placentą — minimalus (metilprednizolonas metabolizuojamas placentinės 11β-HSD2). Žindymas — į pieną patenka mažais kiekiais; suderinamas.
Sąveikos
Padidina toksiškumą / efektyvumą:
- NVNU (ibuprofenas, diklofenakas, naproksenas) — virškinimo trakto opų rizika; profilaktiškai omeprazolis.
- Apiksabanas, antikoaguliantai — kraujavimo rizika padidėja.
- Antihipertenziniai — gali tekti didinti dozę (skysčių sulaikymas).
Sumažina antinksčių steroidą:
- Stiprūs CYP3A4 induktoriai: karbamazepinas (Finlepsinas), fenitoinas, rifampicinas, jonažolė.
Stiprina metilprednizolono poveikį:
- CYP3A4 inhibitoriai — ketokonazolas, ritonaviras, klaritromicinas; gali padidinti koncentraciją 2-4x.
Diabetikai: insulinas, sulfonilkarbamidas, metforminas (Tivulin) — dozės pridėjimas dažnai būtinas dėl steroido sukeltos hiperglikemijos.
Imunosupresantai — gali sustiprinti imunosupresiją; gyvosios vakcinos (MMR, BCG, gelta drugys) — kontraindikuotinos vartojant >20 mg prednisolono ekvivalentą >2 sav.
Kaip vartoti
Standartinės dozės (prednisolono ekvivalentu):
- Žemos: 2-7,5 mg/d.
- Vidutinės: 7,5-30 mg/d (Medroliu — 6-24 mg/d).
- Didelės: 30-100 mg/d.
- Pulsas: 250-1000 mg IV per parą 3-5 d.
Konkretūs indikacijos pavyzdžiai:
- Reumatinė polimialgija: pradinė 12-16 mg/d (prednisolono ekvivalentu 15-20 mg), taperas per 12-24 mėn.
- Ūmus astmos paūmėjimas: 32 mg/d 5-7 d., be taperio.
- Sunkus alerginis dermatitas: pradinė 24-32 mg/d, taperas per 1-2 sav.
- Smegenų edema: 16 mg 3x per parą.
- Išsėtinė sklerozė pulse: 1000 mg IV 3-5 d.
Vartojimas:
- Su maistu — sumažinti GI dirginimą.
- Ryte (vienkartinė dozė) — atitinka natūralų kortizolio ritmą, mažiau HPA slopinimo.
- NESmulkinti, nekramtyti tablečių.
Taper (palaipsnio mažinimo) principai:
- <7 d. gydymas — galima nutraukti staigiai.
- 7-21 d. — mažinti 5-10 % per kelias dienas.
3 sav. arba >20 mg/d — mažinti 10 % kas 1-2 sav.; lėčiau prie mažesnių dozių (pvz., 5 → 4 → 3 → 2 → 1 mg per kelis mėn.).
Pamiršus dozę: gerti, jei iki kitos liko >12 val.; jei mažiau — praleisti, nedvigubinti.
Operacijos / stresas: vartojantiems chroniškai — „stress dose" (hidrokortizono 100 mg IV prieš anesteziją + 50 mg kas 8 val. 24 val.) antinksčių krizės prevencijai.
Alternatyvūs ir panašūs vaistai
Kortikosteroidai (klasės):
- Prednizolonas — labiausiai vartojamas peroralinis steroidas Lietuvoje; pigus, gerai ištirtas.
- Deksametazonas — ilgo veikimo, didžiausias antiuždegiminis stiprumas, mažas mineralokortikoidinis poveikis; COVID-19 pirma linija (RECOVERY 2020).
- Hidrokortizonas — fiziologinis kortizolio analogas; pakaitinė terapija antinksčių nepakankamume.
- Betametazonas — panašus į deksametazoną; vartojamas nėštumo metu vaisiaus plaučių brendimui (preterminis gimdymas).
Topiniai steroidai (vietinis poveikis, sisteminio kraujotakos mažiau):
- Dermovate (klobetazolis) — super-potent dermatologinis.
- Mometazonas, betametazonas valeratas — vidutinis potenc.
- Hidrokortizonas 1 % — silpnas, veidui ir vaikams.
DMARDs (autoimuninėms ligoms; steroidą taupančios):
- Metotreksatas — pirma linija reumatoidiniam artritui.
- Hidroksichlorokvinas, sulfasalazinas, leflunomidas.
- Azatioprinas, mikofenolatas — sunkesniems atvejams.
Biologinės terapijos:
- TNF-α inhibitoriai (adalimumabas, infliksimabas, etanerceptas).
- IL-6 inhibitoriai (tocilizumabas — taip pat reumatinei polimialgijai EULAR 2023).
- IL-17 inhibitoriai (sekukinumabas, ixekizumabas) — psoriazei, ankilozuojančiam spondilitui.
- B ląstelių (rituksimabas), JAK inhibitoriai (tofacitinibas, upadacitinibas).
NSAIDs (ne steroidai):
- Ibuprofenas, diklofenakas, naproksenas — lengviems uždegimo simptomams.
- Celekoksibas — selektyvus COX-2; geresnis GI saugumas, kardiovaskulinis stebėjimas.
Dažnai užduodami klausimai
Ar galima Medrolis vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu?
Galima esant aiškiam indikatoriui (reumatoidinis artritas paūmėjimas, SLE, astmos paūmėjimas). Metilprednizolonas metabolizuojamas placentinės 11β-HSD2 — vaisius gauna mažesnę dozę nei deksametazonas ar betametazonas (kuriais norima vaisią paveikti, pvz., preterminio gimdymo plaučių brendimui). Žindymas — į pieną patenka mažais kiekiais; suderinamas (perlaukimas 2-4 val. po dozės dar mažina perėjimą).
Per kiek laiko Medrolis pradeda veikti?
Klinikinis efektas matomas per 1-2 dienas; maksimumas — 3-5 dienos. IV pulsas — per kelias valandas; PO standartinis — keletas dienų. Ilgalaikio gydymo gerinimas (chroniška uždegiminė liga) — 1-2 sav.
Ar yra kokių nors Medrolis sąveikų su vaistais?
Svarbiausios: NVNU + steroidai — GI opų rizika (PPI profilaktika); CYP3A4 induktoriai (karbamazepinas, fenitoinas, rifampicinas) sumažina efektyvumą; CYP3A4 inhibitoriai (ketokonazolas) didina; diabetikams — insulino dozavimo padidinimas; gyvosios vakcinos kontraindikuotinos.
Ar Medrolis gali sukelti nutraukimo simptomų, jei staiga nutraukiamas vartojimas?
Taip — gali sukelti gyvybei pavojingą antinksčių krizę. Vartojant >7-10 d. arba >20 mg/d prednisolono ekvivalentu, HPA ašis slopinama; staigus nutraukimas — silpnumas, žemas kraujospūdis, hipoglikemija, hiperkalemija, sąmonės netekimas. Visada palaipsninis mažinimas gydytojo priežiūroje.
Ar Medrolis saugus ilgalaikiam vartojimui?
Ilgalaikis vartojimas sukelia rimtas pasekmes: osteoporozė, diabetas, hipertenzija, katarakta, glaukoma, imunosupresija, avaskulinė nekrozė, raumenų atrofija. Tikslas — naudoti mažiausią efektyvią dozę trumpiausią laiką, pereiti prie steroidą taupančių alternatyvų (DMARD, biologinės terapijos), profilaktika (osteoporozės — bisfosfonatai + Ca + D vitaminas; PCP — TMP-SMX, jei rizikingas).
Šaltiniai ir daugiau informacijos
Ši informacija parengta remiantis EMA/VVKT registracijos duomenimis, EULAR 2023 reumatinės polimialgijos gairėmis, ACR 2017 gliukokortikoidų sukeltos osteoporozės gairėmis ir RECOVERY (2020) tyrimo rezultatais. Konkrečioms situacijoms — visada pasitarkite su sveikatos priežiūros specialistu.
Konkretūs šaltiniai šiam straipsniui
- Valstybinė vaistų kontrolės tarnyba (VVKT) — Medrol, Solu-Medrol (metilprednizolonas) — Lietuvoje registruoti preparatai.
- Buckley L et al. 2017 American College of Rheumatology Guideline for the Prevention and Treatment of Glucocorticoid-Induced Osteoporosis. Arthritis Rheumatol. 2017 — osteoporozės profilaktika.
- RECOVERY Collaborative Group. Dexamethasone in Hospitalized Patients with Covid-19. N Engl J Med. 2021 — COVID-19 steroidų vaidmuo.
- Liu D et al. A practical guide to the monitoring and management of the complications of systemic corticosteroid therapy. Allergy Asthma Clin Immunol. 2013 — sisteminių steroidų stebėjimas.
- Dejaco C et al. EULAR 2024 recommendations for the management of polymyalgia rheumatica. Ann Rheum Dis. 2024 — PMR gairės.
- Pagrindinis prednizolono straipsnis — papildoma informacija apie kortikosteroidų klasę.
- Sveikatos apsaugos ministerija (SAM) — Lietuvos sveikatos politika ir oficialios rekomendacijos.
- E. sveikatos portalas — Asmeninė medicininė istorija, e. receptai.
Skubi pagalba ir konsultacijos
- +370 5 236 2052 — Apsinuodijimų kontrolės ir informacijos biuras.
- 112 — Bendrasis pagalbos numeris. Greitoji medicinos pagalba.
Šis straipsnis skirtas tik švietimo tikslams ir nepakeičia gydytojo konsultacijos.
